Tirzepatid (LY3298176) ist ein synthetisches Peptid, das gleichzeitig an zwei unterschiedliche Rezeptoren bindet: den GLP-1-Rezeptor (Glucagon-Like Peptide-1) und den GIP-Rezeptor (Glucose-dependent Insulinotropic Peptide). Diese duale Rezeptoraktivierung unterscheidet Tirzepatid fundamental von früheren GLP-1-Monoagonisten wie Semaglutid.
Die SURMOUNT-Studienreihe hat gezeigt, dass Tirzepatid in wöchentlicher subkutaner Dosierung von 10-15 mg nach 72 Wochen eine mittlere Körpergewichtsreduktion von bis zu 22,5 % ermöglichte. Diese Daten wurden 2022 im New England Journal of Medicine publiziert.
Tirzepatid basiert auf der natürlichen Aminosäuresequenz von GIP, wurde aber durch gezielte Modifikationen optimiert: Eine C18-Fettsäurekette ermöglicht die Bindung an Albumin und verlängert die Halbwertszeit auf etwa 5 Tage. Zusätzliche Aminosäuresubstitutionen sorgen für die balancierte Bindungsaffinität an beide Rezeptoren.
Die Aktivierung des GIP-Rezeptors ergänzt die GLP-1-vermittelte Insulinsekretion durch zusätzliche inkretine Effekte. Im Fettgewebe stimuliert GIP-Signaling zudem lipogene Prozesse, was paradoxerweise zu verbesserter Fettstoffwechselregulation führt - ein Mechanismus, der noch intensiv beforscht wird.
Das SURMOUNT-Programm von Eli Lilly umfasst mehrere Phase-3-Studien. SURMOUNT-1 (n=2.539) zeigte bei Probanden ohne Diabetes und mit einem BMI >=30 eine Gewichtsreduktion von -20,9 % (10 mg) bzw. -22,5 % (15 mg) nach 72 Wochen. Tirzepatid ist in Deutschland unter den Handelsnamen Mounjaro (Diabetes) und Zepbound (Adipositas) zugelassen. Studien Peptide bietet Tirzepatid als hochreines lyophilisiertes Peptid für autorisierte Forschungslabore an.
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