Tirzepatida (LY3298176) es un péptido sintético que se une simultáneamente a dos receptores distintos: el receptor GLP-1 (Glucagón similar al Péptido-1) y el receptor GIP (Polipéptido Insulinotrópico dependiente de Glucosa). Esta activación dual distingue fundamentalmente a la tirzepatida de los monoagonistas GLP-1 anteriores como la semaglutida.
La serie de ensayos SURMOUNT mostró que la tirzepatida a 10-15 mg semanales subcutáneos permitió una reducción media del peso de hasta el 22,5 % tras 72 semanas. Estos datos se publicaron en 2022 en el New England Journal of Medicine.
Tirzepatida se basa en la secuencia natural de aminoácidos del GIP optimizada mediante modificaciones dirigidas: una cadena de ácido graso C18 permite la unión a la albúmina y prolonga la vida media a aproximadamente 5 días. Sustituciones adicionales de aminoácidos aseguran una afinidad de unión equilibrada en ambos receptores.
La activación del receptor GIP complementa la secreción de insulina mediada por GLP-1 mediante efectos incretínicos adicionales. En el tejido adiposo, la señalización GIP también estimula procesos lipogénicos que mejoran paradójicamente la regulación del metabolismo lipídico.
El programa SURMOUNT de Eli Lilly comprende varios estudios de Fase 3. SURMOUNT-1 (n=2.539) mostró reducciones de -20,9 % (10 mg) y -22,5 % (15 mg) tras 72 semanas en participantes sin diabetes con IMC ≥30. Tirzepatida está aprobada con los nombres Mounjaro y Zepbound. Studien Peptide ofrece tirzepatida como péptido liofilizado de alta pureza para laboratorios de investigación autorizados.
Semaglutida, tirzepatida y retatrutida: tres generaciones de miméticos incretínicos comparadas científicamente. Mecanismos, datos de ensayos y diferencias.
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